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Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服有效的 Xa 因子 (fXa) 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)。
Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服有效的 Xa 因子 (fXa) 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 375 | 期货 | |
2 mg | ¥ 538 | 期货 | |
5 mg | ¥ 968 | 期货 | |
10 mg | ¥ 1,510 | 期货 | |
25 mg | ¥ 3,430 | 期货 | |
50 mg | ¥ 4,900 | 期货 | |
100 mg | ¥ 7,120 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,030 | 期货 |
产品描述 | Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) is a potent, selective, and orally efficacious factor Xa (fXa) inhibitor (IC50: 1.5 nM). |
靶点活性 | FXa:1.5 nM |
体外活性 | 在贴片钳夹hERG实验中,Betrixaban的IC50为8.9 μM。Betrixaban对血浆激肽释放酶的IC50和Ki值分别为6.3 μM和3.5 μM。Betrixaban(hERG Ki为1.8 μM)显示出的hERG活性显著低于所有其他化合物(hERG Ki≤0.5 μM)[1]。 |
体内活性 | Betrixaban在狗体内的生物可用性为51.6%,当剂量分别为0.5 mg/kg, i.v.和2.5 mg/kg, p.o.;在猴子体内,当剂量分别为0.75 mg/kg IV和7.5 mg/kg PO时,Betrixaban的生物可用性为58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血INR增加均可被r-Antidote相似地逆转。在分别单独静脉输注三种fXa抑制剂(每种30分钟)后,rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的总血浆浓度分别为1.4±0.4 μM、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM;未结合抑制剂的百分比分别为2.2%±0.8%、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote给药后,这些抑制剂的总血浆浓度分别升至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM,未结合抑制剂的百分比降至0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此,对于这三种抑制剂,r-Antidote能将凝血酶原时间纠正至接近正常值,这与抑制剂自由分数的降低有关[2]。 |
别名 | PRT054021 hydrochloride, 盐酸贝曲西班 |
分子量 | 488.36 |
分子式 | C23H23Cl2N5O3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (44.26 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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