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Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base))

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产品编号 T4690
别名 盐酸贝曲西班, PRT054021 hydrochloride

Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服有效的 Xa 因子 (fXa) 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)。

Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base))

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纯度: 99.54%
产品编号 T4690 别名 盐酸贝曲西班, PRT054021 hydrochloride

Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服有效的 Xa 因子 (fXa) 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 375期货
2 mg¥ 538期货
5 mg¥ 968期货
10 mg¥ 1,510期货
25 mg¥ 3,430期货
50 mg¥ 4,900期货
100 mg¥ 7,120期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,030期货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) is a potent, selective, and orally efficacious factor Xa (fXa) inhibitor (IC50: 1.5 nM).
靶点活性
FXa:1.5 nM
体外活性
在贴片钳夹hERG实验中,Betrixaban的IC50为8.9 μM。Betrixaban对血浆激肽释放酶的IC50和Ki值分别为6.3 μM和3.5 μM。Betrixaban(hERG Ki为1.8 μM)显示出的hERG活性显著低于所有其他化合物(hERG Ki≤0.5 μM)[1]。
体内活性
Betrixaban在狗体内的生物可用性为51.6%,当剂量分别为0.5 mg/kg, i.v.和2.5 mg/kg, p.o.;在猴子体内,当剂量分别为0.75 mg/kg IV和7.5 mg/kg PO时,Betrixaban的生物可用性为58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血INR增加均可被r-Antidote相似地逆转。在分别单独静脉输注三种fXa抑制剂(每种30分钟)后,rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的总血浆浓度分别为1.4±0.4 μM、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM;未结合抑制剂的百分比分别为2.2%±0.8%、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote给药后,这些抑制剂的总血浆浓度分别升至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM,未结合抑制剂的百分比降至0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此,对于这三种抑制剂,r-Antidote能将凝血酶原时间纠正至接近正常值,这与抑制剂自由分数的降低有关[2]。
别名盐酸贝曲西班, PRT054021 hydrochloride
化学信息
分子量488.36
分子式C23H23Cl2N5O3
SmilesCl.COc1ccc(NC(=O)c2ccc(cc2)C(=N)N(C)C)c(c1)C(=O)Nc1ccc(Cl)cn1
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (44.26 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0477 mL10.2383 mL20.4767 mL102.3835 mL
5 mM0.4095 mL2.0477 mL4.0953 mL20.4767 mL
10 mM0.2048 mL1.0238 mL2.0477 mL10.2383 mL
20 mM0.1024 mL0.5119 mL1.0238 mL5.1192 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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